Аналоги гонадотропинрилизинг-гормона (ГРГ)

Периодическое введение ГРГ стимулирует функцию яичников и вызывает овуляцию у женщин с аменореей (подробнее — см. далее). В то же время продолжительное назначение этого гормона подавляет функцию яичников за счет снижения чувствительности рецепторов. Создание активных полипептидных аналогов ГРГ, таких как нафарелин и бусерелин, позволило угнетать функцию яичников их ежедневным подкожным или интраназальным введением. Способность к значительному подавлению, вызываемому большими дозами этих препаратов, нашла применение для лечения преждевременного полового созревания и гормонзависимых опухолей. Более низкие дозы оказались эффективными в терапии эндометриоза.

Недавно созданы антагонисты ГРГ с минимальными гистаминвысвобождающими свойствами, предварительные исследования которых дали многообещающие результаты. Их преимуществами являются быстрое подавление функции гонад без начального периода стимуляции, характерного для действия аналогов-агонистов ГРГ, и возможность использования в качестве мужских контрацептивов.