Ацетаминофен
Ацетаминофен — один из основных препаратов для лечения боли легкой и средней тяжести в тех случаях, когда нет необходимости в противовоспалительном эффекте. Предшественник ацетаминофена фенацетин более токсичен, чем его активный метаболит и не имеет рациональных показаний к применению.
Ацетаминофен является метаболитом фенацетина, обуславливающего его аналгетический эффект. Это слабый ингибитор синтеза простагландинов в периферических тканях, не оказывающий значительного противовоспалительного действия.
Фармакокинетика
Ацетаминофен принимают перорально. Скорость его всасывания связана со скоростью опорожнения желудка; пиковая концентрация в крови обычно достигается через 30-60 минут. Ацетаминофен незначительно связывается с белками плазмы, частично метаболизируется микросомальными ферментами печени и конвертируется в соответствующие сульфат и глюкуронид, которые не обладают фармакологической активностью ( 4-4). Толькоменее5 % лекарства выводится в неизмененном виде. Метаболит, присутствующий в малых количествах, но обладающий значительной активностью (N-ацетил-р-бензохинон), приобретает значение при приеме больших доз ацетаминофена, так как обладает нефро - и гепатотоксичностыо. Период полувыведения ацетаминофена равен 2-3 часам и почти не зависит от функции почек. В токсических количествах или при заболеваниях печени период полувыведения может повышаться в 2 раза и более.
Показания
Хотя по аналгетическим и жаропонижающим свойствам ацетаминофен эквивалентен аспирину, он отличается маловыраженным противовоспалительным действием. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты и не снижает количество тромбоцитов. Препарат эффективен при болях небольшой и средней силы, например при головных, мышечных, послеродовых и в других ситуациях, при которых и аспирин является эффективным аналгетиком. Ацетаминофен сам по себе не может обеспечить адекватную терапию воспалительных заболеваний типа ревматоидного артрита, но может быть использован как дополнение к противовоспалительной терапии с целью аналгезии. При необходимости обезболивания средней силы ацетаминофен служит препаратом выбора для больных с аллергией на аспирин или при плохой переносимости салицилатов. Его применяют вместо аспирина при гемофилии, у больных с язвенной болезнью в анамнезе или с бронхоспастической реакцией на аспирин. В отличие от аспирина ацетаминофен не является антагонистом урикозурических препаратов: его можно использовать вместе с про-бенецидом в терапии подагры. Препарат назначают вместо аспирина детям при вирусных инфекциях.