ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Эта группа веществ действует успокаивающе на центральную нервную систему. Основным их эффектом является транквилизирующий, то есть уменьшающий эмоциональную напряженность, тревогу, страх невротического происхождения. Если же эти симптомы возникают при психотических расстройствах и сопровождают острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные состояния, то транквилизаторы оказываются мало эффективными. Транквилизирующее действие препаратов этой группы сопровождается седативным, центральным миорелаксирующим и противосудорожным эффектами.
КЛАССИФИКАЦИЯ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
1. Производные бензодиазепина — хлозепид (элениум), сибазон (диазепам, седуксен, реланиум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель), алпразолам (ксанакс).
2. Производные пропандиола — мепротан (мепробамат).
3. Производные дифенилметана — амизил.
4. Разные — мебикар, триоксазин, оксилидин.
В настоящее время наиболее изучен механизм действия производных бензодиазепинов. Они активируют специфические бензодиазёпиновые рецепторы, расположенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, ядер таламуса. Возбуждение этих рецепторов приводит к сенсибилизации функционально и морфологически связанных с ними рецепторов ГАМК по отношению к этому универсальному тормозному медиатору центральной нервной системы. Усиление действия ГАМК приводит к торможению эмоциональных реакций, снижению уровня возбудимости центральной нервной системы, повышению порога судорожных реакций и уменьшению потока нервных импульсов, поддерживающих мышечный тонус.
В психиатрической практике транквилизаторы используют при невротических, неврозо - и психопатоподобных нарушениях с преобладанием в клинической картине раздражительности, страха, вспыльчивости, напряженности, тревоги, навязчивости. Использование препаратов у таких больных ведет к повышению настроения, работоспособности, облегчают контакт с окружающими. Наиболее сильным транквилизирующим эффектом обладают феназепам и сибазон.
Седативное действие транквилизаторов выражается в устранении чрезмерного возбуждения и двигательной активности, в улучшении процесса засыпания и в увеличении продолжительности сна без существенного изменения его структуры, в усилении действия на центральную нервную систему общих анестетиков, наркотических анальгетиков, этанола. Этот эффект используют у людей с расстройствами сна, а также для премедикации, атаралгезии (в сочетании с наркотическими анальгетиками). Седативное действие слабо выражено у мезапама, мебикара и триоксазина, поэтому их называют дневными транквилизаторами.
Транквилизаторы снижают активность симпатико-адреналовой системы, ослабляя вегетативные компоненты эмоциональных реакций, что используют при лечении психосоматических заболеваний — гипертонической болезни, аритмий и др.
Миорелаксирующий и противосудорожный эффекты наиболее выражены у сибазона и хлозепида. Их применяют у больных со спастическими состояниями скелетных мышц, а также для устранения судорог любого происхождения. Сибазон является наиболее ценным противосудорожным средством для детей, так как не угнетает дыхание и оказывает антигипоксическое действие.
Длительное применение транквилизаторов приводит к нарушениям внимания и памяти, особенно кратковременной; к сонливости, мышечной слабости, иногда к возникновению зависимости. Все транквилизаторы обладают тератогенным действием и поэтому противопоказаны беременным женщинам.