ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА, НАФТИРИДИНА И 4-ОКСИХИНОЛИНА
В эту группу объединены синтетические противомикробные средства, имеющие сходное химическое строение. Различают три поколения названных препаратов:
8-оксихинолины — препараты первого поколения. Они подавляют активность грамотрицательных бактерий, амеб и некоторых грибков, образуя комплексы с ионами металлов, необходимых для активации ферментных си. стем микроорганизмов. Оксихинолины, содержащие галогены (хлор, бром, йод) — энтеросептол, хиниофон и некоторые комбинированные препараты (мексаформ, мексаза и др.) при приеме через рот всасываются плохо, и их применяют для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта. Оксихинолины, содержащие нитрогруппу (нитроксолин), при приеме через рот хорошо всасываются и выделяются с мочой в неизмененном виде, поэтому оказываются эффективными для лечения инфекций почек и мочевыводящих путей.
Энтеросептол — производное 8-оксихинолина, содержащее йод и хлор. При приеме внутрь практически не всасывается, поэтому его применяют в качестве антибактериального препарата при энтероколитах, амебной и бактериальной дизентерии, протозойных колитах, гнилостной диспепсии и других инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Мексаформ — комплексный препарат, содержащий, помимо энтеросеп-тола, фанхинон, — соединение, обладающее противомикробным и амебоцид-ным действием, а также М-холинолитик и спазмолитик оксифенония бромид. Мексаформ назначают при расстройствах пищеварения, сопровождающихся явлениями брожения, метеоризмом, а также при неспецифических поносах и гнилостной диспепсии.
Мексаза, помимо энтеросептола и фанхинона, содержит ферментные препараты бромелина (бромелаин) и панкреатина, а также дигидрохолевую кислоту. Мекеазу применяют при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся расстройствами пищеварения, в том числе при недостаточной функции поджелудочной железы, расстройствах секреции желудочного и кишечного сока, бродильной и гнилостной диспепсии и т. п.
Энтеросептол также входит в состав некоторых лекарственных форм для наружного применения, например, мази «Дермозолон», содержащей, кроме того, глюкокортикоид — преднизолон. «Дермозолон» применяют при инфицированных экземах, поверхностных язвах, грибковых поражениях кожи и пр.
Хиниофон (ятрен) — производное 8-оксихинолина, содержащее йод. Он подавляет активность грамотрицательных микроорганизмов и амеб. Назначают его внутрь и парентерально при амебной дизентерии и язвенных колитах, а также местно в виде мазей, присыпок и растворов для лечения гнойных ран, ожогов, язв.
Интестопан — препарат, близкий по действию и показаниям к энтеросептолу, но, в отличие от первого, не содержащий йода.
Хлорхинальдол содержит в молейуле 2 атома хлора. Он подавляет грамположительные и грамотрицательные бактерии. Применяют его при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванных стафилококками, протеем и другими энтеробактериями, при дисбактериозе, а также при лямблиозе и амебиазе.
Нитроксолин (5-НОК) противомикробный препарат широкого спектра. Действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также на некоторые грибки (рода Candida и др.). Он, в отличие от вышеназванных производных 8-оксихинолина, при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выводится в неизмененном виде почками, создавая в моче высокую концентрацию. Назначают нитроксолин при инфицировании мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и пр.), а также для профилактики инфекционных осложнений после операций на органах урогенитального тракта. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечают диспепсические расстройства, аллергические сыпи. Более тяжелые нежелательные эффекты (нарушения функции центральной нервной системы) могут возникнуть у больных с нарушенной выделительной функцией почек.
От других препаратов этой группы осложнения возникают очень редко. Все же при повреждении слизистой оболочки кишечника, например при амебной дизентерии, энтеросептол может всосаться и оказать токсическое действие на нервную систему, проявляющееся обычно в виде невритов, в том числе зрительного нерва. Их нельзя применять при тяжелых заболеваниях печени, почек, зрительного нерва. Энтеросептол, содержащий йод, может вызвать явления йодизма, а интестопан, в состав которого входит бром, некоторое угнетение центральной нервной системы.