НИТРОИМИДАЗОЛЫ
Производные нитроимидазола: метронидазол (трихопол, клион, флагил, метрогил и др.) и тинидазол (фисижин) — преператы, обладающие антипротозойным действием; к ним чувствительны трихомонады, лямблии, кишечные амебы, некоторые лейшмании. Кроме того, они являются одними из наиболее эффективных средств для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Нитроимидазолы легко проникают внутрь микроорганизмов, где их нитрогруппа под влиянием нитроредуктаз восстанавливается. В результате такой биотрансформации образуются высокотоксичные метаболиты, повреждающие бактериальную ДНК. Аэробные микроорганизмы не имеют нитроредуктаз, восстанавливающих нитроимидазолы, и в условиях in vitro к ним не чувствительны. В организме же при наличии смешанной (аэробной и анаэробной) инфекции некоторые анаэробы (Вас. fragilis и. др.) превращают нитроимидазолы в активные метаболиты, способные подавлять аэробную микрофлору (кишечную палочку и др.).
После приема внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, легко проникают во все ткани и жидкости организма, включая мозг, ликвор, кости, желчь, очаги воспаления и некроза.
Метронидазол и тинидазол применяют для лечения трахомонадоза, лямб-лиоза, амебиаза, кожного лейшманиоза, заболеваний, вызванных анаэробными микроорганизмами (некротизирующий энтероколит, эндокардит, болезнь Крона, менингит и др.), а также инфекционных процессов, обусловленных смешанной микрофлорой.
Нитроимидазолы — низкотоксичные препараты, но иногда при их применении отмечают потерю аппетита, тошноту, рвоту, диарею, кожные сыпи, полиурию, дизурию, нарушения функции печени и центральной нервной системы (возбуждение, тремор и даже судороги), лейко - нейтропению, отеки, изменения на ЭКГ.
Нитроимидазолы противопоказаны больным с нарушением кроветворения и прогрессирующими заболеваниями центральной нервной системы.