РАСПРОСТРАНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ

В организме лекарственное вещество проникает через различные барьеры: через стенки кишки, сосуда, клеточную мембрану, мембраны субклеточных структур и др. Вещество может проникать пассивно — без затраты энергии в сторону меньшей концентрации (по градиенту концентрации), путем растворения в липидном слое мембраны, и активно — с затратой энергии, часто против градиента концентрации.

Пассивно проникают неэлектролиты (например, спирты), неионизированные молекулы слабых кислот — барбитуратов, салицилатов и др., а также оснований — алкалоидов, амидопирина и др. Большинство лекарственных веществ являются солями, преимущественно натриевыми, реже калиевыми, кальциевыми, слабых кислот или оснований. В жидкостях и тканях организма они могут быть в виде целых молекул, растворимых в липидах и легко проникающих во все ткани, и в виде ионов, в основном утративших способность растворяться в липидах и плохо проникающих в ткани, рН среды определяет степень ионизации этих веществ. Междургем рН разных жидкостей — желудочного сока, кишечного содержимого, молока, слюны, мочи и т. д. — неодинаков. Кислоты диссоциируют в более щелочной среде, основания — в более кислой.

Пассивная диффузия может происходить и через межклеточные поры, существующие в эндотелии капилляров почти во всех тканях, кроме центральной нервной системы. Эти поры достаточно велики и прохождение через них зависит от интенсивности кровотока (особенно в клубочках почек), а не от растворимости в липидах или от градиента рН.

Активный транспорт (водорастворимых витаминов, аминокислот, многих метаболитов, нейромедиаторов и веществ, похожих на них) осуществляется через мембраны нейронов, сосудистые сплетения, канальцы почек. Он характеризуется избирательностью, насыщаемостью и осуществляется с затратой энергии, обычно против электрохимического градиента.

Облегченный транспорт (например глюкозы) тоже избирателен, осуществляется с помощью специальных носителей без затраты энергии, по градиенту концентрации.

Проникновение лекарств может быть и путем пиноцитоза (полимеры, полипептиды) с образованием и прохождением везикул через клеточные мембраны.





sibur logo (сибур логотип)