Превращение стероидных предшественников в андрогены

Было создано несколько соединений, подавляющих 17-гидроксилирование прогестерона или прегненолона, предотвращая тем самым действие фермента, расщепляющего боковые цепи, и дальнейшее превращение этих стероидных предшественников в активные андрогены. Некоторые из них проходили клинические исследования, но оказались слишком токсичными для продолжительного использования.

Так как основным андрогеном предстательной железы является именно дигидротестостерон, а не тестостерон, андрогенные эффекты в этой и других аналогичных дигидротестостеронзависимых тканях могут быть снижены ингибированием 5сс-редуктазы. Стероидоподобный ингибитор этого фермента финастерид активен при приеме внутрь и вызывает снижение уровня дигидротестостерона, которое длится около 24 часов, через 8 часов после введения. Период его полувыведения составляет 8 часов (у пожилых людей он более длительный). Примерно-40-50% введенной дозы метаболизируется, более половины экскретируется с фекалиями. Сообщалось, что препарат умеренно эффективен при доброкачественной гипертрофии предстательной железы, уменьшая размер железы. В США он одобрен для применения в этих целях. Доза составляет 5 мг/день. В настоящее время изучается его использование при далеко зашедших стадиях карциномы предстательной железы. Препарат не рекомендуется назначать женщинам и детям.





sibur logo (сибур логотип)