Пеницилламин

Метаболит пенициллина пеницилламин является аналогом аминокислоты цистеина. Препарат существует в D - и L-формах, в клинике используется D-изомер.

Фармакокинетика

После перорального приема пеницилламина всасывается примерно половина дозы. Абсорбция максимальна при приеме препарата через полтора часа после еды. Свободный пеницилламин и его метаболиты выделяются с калом и мочой. В течение 24 часов экскретируется около 60% препарата. Удовлетворительного метода определения уровня препарата в крови не имеется.

Фармакодинамика

Механизм действия пеницилламина при ревматоидном артрите неясен. На экспериментальных моделях препарат подавляет артропатию и взаимодействует с рецепторами мембран лимфоцитов. Он может вмешиваться в синтез ДНК, коллагена и мукополисахаридов. Титры ревматоидного фактора снижаются после введения препарата, видимо, вследствие разрушения дисульфидных мостков макроглобулинов, но, вероятно, также из-за основного эффекта препарата — воздействия на иммунную систему. По латентному периоду действия (3-4 месяца) и по противовоспалительному эффекту пеницилламин похож на золото. Как и препараты золота, он может замедлять прогрессирование деструкции кости и хряща.

Показания

Пеницилламин показан пациентам с активными, прогрессирующими эрозивными ревматоидными поражениями, которые не поддаются лечению консервативной терапией. Его обычно назначают больным, которые не прореагировали на терапию золотом. При серонегативных артропатиях препарат не применяют. Требуется осторожность при одновременном введении других препаратов, так как пеницилламин нарушает абсорбцию многих из них и затрудняет достижение их терапевтических концентраций в крови.





sibur logo (сибур логотип)