Мифепристон
Мифепристон (RU 486) представляет собой 19-норстероид, который прочно связывается с прогестероновыми рецепторами и устраняет действие прогестерона. Предварительные исследования показали, что у 80% женщин при назначении в средней фазе развития желтого тела он проявляет лютеолитические свойства. Механизм этого эффекта неизвестен, но сам эффект может быть основанием для использования мифепристона в качестве контрацептива (как альтернатива искусственному аборту).
Однако соединение имеет большой период полувыведения. Кроме того, в больших дозах мифепристон может удлинять фолликулярную фазу последующего цикла, что затрудняет его длительное использование. Тем не менее однократный прием 600 мг можно рассматривать как эффективное посткоитальное контрацептивное средство срочного действия, хотя существует вероятность задержки начала следующего цикла. Препарат связывается и с гл юкокортикоидными рецепторами. На небольшом клиническом материале установлено, что мифепристон полезен при лечении эндометриоза, синдрома Кушинга, рака молочной железы и других новообразований, которые содержат глюкокортикоидные и прогестероновые рецепторы.
Основной областью применения мифепристона до сих пор является прерывание беременности на ранних сроках. Прием 400-600 мг/день в течение четырех дней или 800 мг/день два дня успешно прерывает беременность в 85% случаев. Основной побочный эффект — это продолжительное кровотечение, не требующее, однако, какого-либо вмешательства Обнаружено, что комбинация однократной пероральной дозы 600 мг мифепристона и вагинальных пессарий, содержащих 1 мг простагландина Е или орального мизопростола, эффективно прерывает беременность у 95% пациенток в течение первых семи недель после оплодотворения. Побочные эффекты препарата проявляются тошнотой, диареей и болью. Почти у 5% женщин возникают вагинальные кровотечения, требующие вмешательства врача.