Ингибиторы рецепторов
Ципротерон и ципротерона — эффективные антиандрогены, тормозящие действие андрогенов на уровне органов-мишеней. В форме ацетата препарат оказывает прогестиновое действие, за счет которого подавляется обратная связь, активирующая секрецию ЛГ и ФСГ, что приводит к более выраженному антиандрогенному действию. Эти соединения используются для лечения гирсутизма у женщин и снижения патологически повышенного полового влечения у мужчин, а также исследуются в плане возможного применения в других случаях, когда требуется уменьшение эффекта андрогенов. Ципротерона ацетат в дозе 2 мг/день, назначаемый параллельно с эстрогенами, используется для лечения гирсутизма у женщин.
Замещенный анилид флутамид — активный антиандроген, используемый для лечения карциномы предстательной железы. Несмотря на то, что это не стероид, он ведет себя как конкурентный антагонист андрогенных рецепторов. Препарат быстро метаболизируется у людей. Он часто вызывает гинекомастию (возможно, за счет ровышения продукции эстрогенов семенниками), иногда — умеренную обратимую гепатотоксичность. Назначение этого препарата несколько улучшает состояние большинства больных, не получавших ранее эндокринную терапию.
Конкурентный ингибитор альдостерона спиронолактон также конкурирует с дигидротестостероном за андрогенные рецепторы в тканях-мишенях. Он снижает активность 17сс-гидроксилазы, уменьшая концентрацию тестостерона и андростендиона в крови. Препарат используют в дозах 50-200 мг/день для лечения гирсутизма у женщин.