ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

Антиамебные препараты, используемые при кишечном амебиазе, обычно назначают внутрь; они способны проникать в стенку кишки и накапливаться в ней. При внекишечном амебиазе с поражением печени, легких и других органов медикаменты, как правило, вводят парентерально, что обеспечивает создание их высоких концентраций в пораженном органе.

Классификация антиамебных средств:

1. Препараты, применяемые при амебиазе любой локализации: производные имидазола (метронидазол, тинидазол) и нитротиазола (ниридазол).

2. Средства, применяемые при кишечной форме амебиаза: производные оксихинолина (хиниофон, энтеросептол, мексаформ, дийдохин, интестопан), органические соединения мышьяка (аминарсон, осарсол, бемарсал, амебикон, амебал), препараты разной химической структуры (дилоксанид, хлорбетамид, хлорфеноксамид, глаукорубин).

3. Средства, применяемые при локализации амеб в печени: хингамин.

4. Препараты, применяемые при тканевых формах амебиаза с локализацией паразита в стенке кишки и в печени: производные эметина (эметина гидрохлорид, дегидроэметин), висмут-йодид.

В педиатрии наибольшее значение имеют метронидазол, хиниофон, эметина гидрохлорид.

Метронидазол легко проникает в клетки простейших, где его нитрогруппа под влиянием нитроредуктаз подвергается восстановлению. Образовавшийся метаболит вызывает деградацию ДНК паразитов. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости (включая вагинальный секрет, семенную жидкость, молоко кормящих матерей, слюну), выводится почками. Метронидазол давно применяют для подавления амеб, лямблий, трихомонад. Нежелательные эффекты проявляются в виде металлического привкуса во рту, тошноты, рвоты, головной боли. При назначении больших доз метаболиты могут окрашивать мочу в темный цвет. Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, а также при нарушениях кроветворения.

Хиниофон нарушает систему окислительного фосфорилирования в митохондриях амеб за счет галогенизации ферментов и образования комплексов с ними. Препарат угнетает дыхательный цикл амеб, так как блокирует железосодержащие центры ферментов. Основным показанием к назначению хиниофона является амебная дизентерия. Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается в незначительных количествах. Большая часть лекарственного вещества остается в содержимом кишки и выделяется с фекалиями. Нежелательные эффекты в виде боли в животе, диареи возникают у детей реже, чем у взрослых. Хиниофон противопоказан при гиперфункции щитовидной железы, повышенной чувствительности к йоду, заболеваниях печени и почек.

Эметина гидрохлорид оказывает прямое действие на амеб, вызывая дегенерацию ядер и повреждение цитоплазмы. Препарат нарушает биосинтез протеинов, ингибируя процесс переноса аминокислот от транспортной РНК к рибосомам. Под его влиянием погибают вегетативные формы амеб, которые подвергаются дегенеративным изменениям. На цистные формы эметин оказывает слабое действие. Наиболее рационально использование препарата при внекишечном и остром кишечном амебиазе у больных, не переносящих метронидазол, или при его неэффективности. Вводят эметин подкожно или внутримышечно. Он является действующим началом рвотного корня и при приеме внутрь вызывает рвоту. Отсюда его название: от греч. emesis — рвота. Более всего эметин накапливается в печени. Особенностью его фармакокинетики является способность секретироваться в просвет кишки. Нежелательные эффекты: боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты, тошнота, рвота, головные боли. В период лечения больной должен соблюдать постельный режим. Детям до 6 мес препарат не назначают. Эметин противопоказан больным с сердечной недостаточностью, аритмиями, заболеваниями почек, беременным женщинам.

Антилямблиозные средства используют при обнаружении цист и трофозоитов лямблий в содержимом двенадцатиперстной кишки или кале. В настоящее время имеется большое число лекарств для лечения лямблиоза. Однако средствами выбора при данном паразитозе у детей следует считать аминохинол, фуразолидон и метронидазол.

Аминохинол, относящийся к группе производных аминохинолина, применяют при лечении лямблиоза, кожного лейшманиоза и токсоплазмоза. Препарат обычно хорошо переносится. У отдельных детей могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль. При передозировке возможны шум в ушах, общая слабость и бессонница. В этих случаях, а также при аллергических кожных реакциях, следует прекратить прием аминохинола. В процессе лечения необходимо контролировать картину крови, функции печени и почек.

Фуразолидон подавляет жизнедеятельность лямблий и трихомонад. При использовании высоких доз, а также у пациентов с нарушенной выделительной функцией почек, препарат может вызвать нейротоксические явления (парестезии, парезы, поражение зрительного нерва). Наиболее распространенным нежелательным эффектом являются диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боль в животе). С осторожностью следует назначать фуразолидон при нарушении функции почек.

Метронидазол полностью подавляет трофозоиты лямблий. Для получения терапевтического эффекта препарат назначают 2-3 мес, после чего следует провести контрольное исследование на полноту излечения.





sibur logo (сибур логотип)