ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Противопаркинсонические средства используют для устранения синдрома паркинсонизма, характеризующегося следующими проявлениями: ригидностью (резко повышенным тонусом) скелетных мышц, тремором (постоянное непроизвольное дрожание пальцев и кистей рук, нижней челюсти, языка, головы) и акинезией (скованностью движений), а также повышенной саливацией, потливостью, сальностью лица, раздражительностью и плаксивостью. Различают первичный паркинсонизм (болезнь Паркинсона), являющийся самостоятельным наследственно-дегенеративным хроническим заболеванием; вторичный паркинсонизм, являющийся следствием инфекционного поражения центральной нервной системы, атеросклероза сосудов головного мозга, отравления марганцем, угарным газом, травмы головы и т. п. и лекарственный паркинсонизм, возникающий из-за применения нейролептиков и некоторых других препаратов.
Патогенез паркинсонизма неизвестен. Обнаружено, однако, что при этом заболевании в подкорковых структурах (черной субстанции, бледном шаре, красном ядре) снижается содержание дофамина, в связи с этим ослабевает или исчезает его тормозящее влияние на холйнергические структуры стриарной системы (хвостатое ядро, скорлупа), участвующих в регуляции функций других отделов центральной нервной системы, в частности, спинного мозга. При недостатке дофамина усиливается активность холинергических структур в стриатуме. Для устранения создавшегося дисбаланса между дофаминергическими и холинергическими влияниями необходимо либо устранить дефицит эндогенного дофамина, либо ввести дофаминомиметики (прямые, непрямые), либо назначить центральные холинолитики, защищающие холинорецепторы от чрезмерного их возбуждения ацетилхолином.
Различают следующие группы противопаркинсонических средств:
1. Средства, восстанавливающие дефицит дофамина в нейронах паллидарной системы (леводопа, наком, мадопар).
2. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы на нейронах стриарной системы:
а) прямые дофаминомиметики — бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид;
б) непрямые дофаминомиметики — мидантан, глудантан.
3. Ингибиторы ферментов, разрушающих эндогенный дофамин и дофаминомиметики (1-депренил, энтакапон, толкапон).
4. Средства, блокирующие холинорецепторы на нейронах стриарной системы (циклодол, нопакин, динезин, тррпацин, когентин, акинетон).
Все противопаркинсонические средства устраняют или ослабляют синдром паркинсонизма лишь во время их применения.