ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИЛТИОМОЧЕВИНЫ, МЕРКАПТОБЕНЗИМИДАЗОЛА И ПР

Гутимин — производное гуанилтиомочевины. Он способствует поступлению глюкозы в клетки различные органов и тканей, ее утилизации в них (повышая активность гексокиназы и малатдегидрогеназы), устраняя избыток Н в цитозоле клеток. Он активирует процесс окислительного фосфорилирования в митохондриях даже при гипоксии средней тяжести, увеличивает синтез АТФ. К тому же он тормозит гидролазы АТФ. Возросший пул этого макроэрга обеспечивает функционирование нейронов и клеток других тканей в условиях гипоксии. Кроме того, гутимин тормозит процессы липолиза, поддерживая нормальную структуру клеточных и субклеточных мембран. Наконец гутимин способствует диссоциации оксигемоглобина, обеспечивая этим лучшую доставку кислорода тканям.

Применяют гутимин при разных формах гипоксии, в том числе при внутриутробной гипоксии плода.

Амтизол — производное диамино-тиодиазола — по фармакодинамике похож на гутимин. Его также применяют при различных формах гипоксии, включая внутриутробную гипоксию плода женщин с поздним токсикозом беременных.

Бемитил — производное меркаптобензимидезола — активный АГ и актопротектор. Он активирует синтез и активность ферментов глюкогенеза, увеличивая этим образование (в печени и почках) глюкозы и потребление ее мозгом, миокардом, мышцами. В процессе неоглюкогенеза происходит «очищение» организма от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозолактатном и глюкозоаланиновом циклах. Бемитил снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполненной работы. Он стимулирует синтез РНК, белков, в том числе митохондриальных, процессы окислительного фосфорилирования и образования АТФ; повышает активность антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы).

Бемитил применяют преимущественно при хронической гипоксии. При острой гипоксии мозга он менее эффективен. Его с успехом применяют при психической астении различного генеза, при реабилитации больных, перенесших острый гепатит (скорее восстанавливается масса печени, уменьшается выраженность и длительность нарушений ее функции), лучевую болезнь; он способствует ликвидации патологических явлений при нервно-мышечных заболеваниях (прогрессирующая миодистрофия, вторичные миопатии и пр.), вестибулярных расстройствах, иммунопатологических процессах, так как активирует гуморальный и особенно клеточный иммунитет, например, у больных с рецидивирующим рожистым воспалением.

Прием бемитила у некоторых больных сопровождается неприятными ощущениями в области желудка, печени, тошноты, особенно при приеме натощак; может возникнуть избыточное психоактивирующее действие: эффективная лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности ночного сна. Снижение дозы, временная отмена препарата или назначение короткими курсами (по 3—5 дней с перерывами на 2-3 сут) уменьшает выраженность нежелательных эффектов.

Этомерзол — тоже производное бензимидазола. Он как и бемитил является антигипоксантрм, актопротектором (веществом, повышающим физическую работоспособность и КПД физической работы без увеличения потребления кислорода и теплопродукции) и антиоксидантом (см. ниже). Он увеличивает синтез РНК и белков-ферментов, энергопродукцию, утилизацию метаболитов, в частности, лактата, пирувата и аммиака.

Применяют этомерзол при хронической гипоксии, психической астении, для лечения больных лучевой болезнью и перенесших гепатит и пр.





sibur logo (сибур логотип)