ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ
Андрогены. Препаратами мужских половых гормонов, получаемых синтетическим путем, являются тестостерона пропионати метилтестос-терон. Андрогены способствуют развитию гениталий, вторичных половых признаков, сперматогенезу, формируют мужскую психику и сексуальность; поддерживают половую потенцию.- Кроме того, андрогены активируют синтез белка, особенно в мышечной й костной тканях. Препараты андрогенов используют главным образом в качестве возмещающей терапии при половом недоразвитии у мальчиков (инфантилизм), функциональных нарушениях половой системы у мужчин.
Анаболические стероиды получены на основе тестостерона. Они преимущественно стимулируют синтез белка и обладают сравнительно небольшими андрогенными свойствами. Их прием сопровождается положительным азотистым баллансом, уменьшением выведения калия, фосфатов и серы, необходимых для синтеза белка. Анаболические стероиды отличаются друг от друга по силе и продолжительности действия: метандростенолон (неробол) — короткого действия; нандролона фенилпропионат, феноболин (дураболин), нандролона деканаат (ретаболил) — длительного действия. Метандростенолон назначают через рот, ежедневно, в течение 4-6 нед; феноболин вводят внутримышечно 1 раз в 7-10 дней; ретаболил — внутримышечно 1 раз в 2-3 нед.
Препараты анаболических стероидов применяют при кахексии и дистрофии различного происхождения, у реконвалесцентов после тяжелых операций, травм, ожогов, при хронической коронарной недостаточности и кардиосклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопорозах, миопатиях и мышечной дистрофии, гипопластической анемии.
При приеме препаратов возможны нежелательные эффекты, связанные с их андрогенными свойствами: вирилизация у женщин (гирсутизм, менструальные нарушения, низкий голос); ускорение созревания скелета и прекращение роста у детей. Поэтому детям можно их назначать только короткими курсами, не больше 2-4 нед.
Эстрогены — женские половые гормоны, вырабатываемые в фолликулах яичников. В качестве препаратов используют естественные — эстрон (фолликулин), эстрадиола цропионат, премарин (смесь конъюгированных эстрогенов) и синтетические препараты — этинилэстрадиол (микрофоллин), этинилэстрадиола сульфат (депосистен), синэстрол, диэтилстильбэстрол, сигетин. Их используют в основном для возмещающей терапии при эстрогенной недостаточности — при нарушенном менструальном цикле, аменорее, эндометриозе, функциональных маточных кровотечениях в климактерический период, функциональном бесплодии, слабости родовой деятельности (перед введением родостимулирующих средств). Эстрогенные препараты противопоказаны при злокачественых новообразованиях женских половых органов, эндометрите, патологии молочных желез. Их назначают, когда при опухолях предстательной железы у мужчин имеет значение подавление секреции гонатропинов и антагонизм между эстрогенами и андрогенами во влиянии на предстательную железу.
Гестагены — гормоны желтого тела. В качестве препаратов используют синтетический прогестерон и его производные: гидроксипрогестерона капронат (депостат), гидроксипрогестерона ацетат (провера), мегэстрола ацетат, а также синтетические производные тестостерона: этистерон (прегнин), аллилэстринол (туринал), норэтинодрел и др. Основной эффект прогестерона — это трансформация эндометрия, подготовка его слизистой к имплантации и последующему развитию оплодотворенного яйца. Другой важный эффект прогестерона — обеспечение «покоя» миометрия путем понижения его чувствительности к окситоцину, то есть сохранение беременности. Препараты гормонов желтого тела используют в качестве возмещающей терапии при кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, бесплодии, недонашивании беременности.
Гормональные противозачаточные средства могут быть или комбинацией эстрогенов и гестагенов, или прогестинами. Основным механизмом контрацептивного эффекта этих препаратов является торможение секреции гонатропинов гипофизом по принципу обратной связи и тем самым предотвращение развития яйцеклетки в фолликулах и овуляции. Кроме того, гормональные контрацептивы могут непосредственно влиять на яичники, замедлять скорость прохождения яйцеклетки по фаллопиевым трубам, изменять процессы обмена в эндометрии, нарушать имплантацию бластоцисты. Из комбинированных средств с целью контрацепции рекомендуют препараты, содержащие минимальные количества гормонов — марвелон, ноновлон, нордетт (овидон, ригевидон), бревикон, демулен и пр. Таблетки этих препаратов следует принимать с 5 по 26 день менструального цикла с последующим семидневным перерывом. Одним из вариантов контрацепции является разовое назначение препарата после полового сношения. К таким препаратам относится постинор, содержащий повышенное количество гестагена-левоноргестрона. Одну таблетку постинора принимают в течение 1 ч после полового акта. Препарат нельзя принимать более 4 раз в месяц, так как более частый прием может нарушить менструальный цикл.
Прогестины делят на ежедневно принимаемые таблетки «мини-пили».
Микронор, экслютон, фемулен и пр. и имплантируемый препарат — норплант (левоноргестрон) — система из 6 капсул, вводимых под кожу плеча или предплечья на 5 лет.
Гормональные контрацептивы необходимо индивидуально подбирать для каждой женщины, учитывая ее собственный гормональный фон.
Нежелательные эффекты контрацептивов зависят от дозы гормонов в комбинации, особенно эстрогенов. Они проявляются тошнотой, рвотой, раздражительностью, нагрубанием молочных желез, повышением свертывания крови.