НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Ненаркотические анальгетики не вызывают эйфории, пристрастия, привыкания, то есть наркомании; не угнетают дыхания и кашля, не влияют на процессы суммации подпороговых раздражений.
Анальгетический эффект, вызываемый препаратами этой группы, рассматривают как следствие устранения гиперальгезии в очаге воспаления. Образующиеся при воспалении ПГЕ2 и ПП2 потенцируют влияние брадикинина, серотонина и гистамина (то же образующихся в патологическом очаге) на чувствительные рецепторы. Ненаркотические анальгетики, блокируя циклооксигеназы, снижают образование ПГЕ2 и ПГ. При этом они уменьшают их потенцирующее действие на болевые рецепторы и поступление болевых импульсов в центральную нервную систему. Кроме того, препараты этой группы ограничивают накопление ПГ в структурах головного мозга, участвующих в восприятии боли. Это приводит к уменьшению болевого синдрома, особенно связанного с воспалительной реакцией. Только подавлением воспалительного процесса нельзя объяснить анальгетический эффект этих препаратов. Например, парацетамол вызывает анальгетический эффект, не подавляя воспаления, а бутадион — сильное противоспалительное средство — не обладает анальгети-ческим действием. Обнаружено их активирующее влияние на тормозные импульсы, исходящие из околоводопроводного серого вещества; угнетение проведения импульсов по восходящим волокнам спинного мозга; угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности. Наконец, обнаружена их способность усиливать освобождение эндорфинов.
В качестве ненаркотических анальгетиков используют:
Производные пиразолона — анальгин, амидопирин.
Анальгин обладает более сильным обезболивающим эффектом, чем амидопирин, и поэтому его чаще используют в клинике. Назначают его при головной и зубной боли, невралгиях, артритах, миозитах, после операций; при почечных и печеночных коликах, спастической дисменорее, спазмах коронарных сосудов анальгин используют в комбинации со спазмолитиками. Наиболее эффективной такой комбинацией является препарат баралгин.
При длительном применении анальгина и амидопирина наблюдаются нежелательные эффекты, типичные для пиразолоновых производных. При однократном приеме препаратов возможны аллергические реакции, даже анафилактический шок при внутривенном введении:
Производные парааминофенола — Парацетамол.
Этот препарат оказывает отчетливый жаропонижающий и анальгетический эффекты. Он малотоксичен и выгодно отличается, например, от ацетилсалициловой кислоты тем, что не приводит к появлению геморрагии и брохоспазма даже у больных бронхиальной астмой. Иногда парацетамол вызывает явление метгемоглобинемии, особенно опасной для детей периода новорожденное, так как у них очень низка активность метгемоглобинредуктазы и других восстанавливающих ферментов в эритроцитах. У детей старшего возраста (после 14 лет) из парацетамола могут образоваться реактивные метаболиты, способные повреждать печень и почки. Одновременное назначение индукторов энзимов печени (фенобарбитала, дефинина) увеличивают и образование этих метаболитов и повреждение названных органов.