ГОРМОНАЛЬНЫЕ И АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Эндокринная и нервная системы регулируют все функции организма, поддерживая его гомеостаз. Кроме того, они ответственны за процессы дифференциации клеток и тканей, роста и созревания организма, а также за процессы сохранения вида (воспроизводство) и старения. Взаимосвязь нервной и эндокринной систем осуществляется преимущественно на уровне гипоталамуса. Нейросекреторные клетки гипоталамуса имеют на своей поверхности рецепторы, чувствительные к нейромедиаторам (ацетилхолину, катехоламинам, ГАМК, гистамину и пр.). Нейромедиаторы, возбуждая свои рецепторы, приводят к освобождению гипоталамических нейропептидов (либеринов и статинов), регулирующих освобождение тропных гормонов из передней доли гипофиза. В свою очередь, тропные гормоны регулируют секрецию гормонов периферическими эндокринными железами. Увеличение или уменьшение концентрации гормонов эндокринных желез в крови по принципу обратной связи влияют на секрецию тропных гормонов. Функция желез, секретирующих гормоны, поддерживающих постоянство водно-солевого и углеводного обмена — минералокортикоиды, кальцитонин и паратгормон, инсулин, глюкагон — регулируется изменением водно-электролитного состава и уровнем глюкозы крови, а не тройными гормонами.

Гормоны и соответствующие им гормонопрепараты делят на 4 группы в зависимости от химической структуры.

1. Пептидные гормонопрепараты:

а) олигопептиды — вазопрессин, окситоцин, тиреолиберин, гонадолиберин, соматостатин, кортикотропинлиберин;

б) белки — инсулин, глюкагон, соматотропин, пролактин, паратгормон, кальцитонин, адренокортикотропин;

в) гликопротеины — фолликулостимулирующий гонадотропин, лютеинезирующий гонадотропин, тиреотропный гормон.

2. Производные аминокислоты: адреналин, тироксин, трийодтиронин.

3. Стероиды: эстрогены, прогестерон, тестостерон, глкжокортикоиды, альдостерон.

4. Производные циклических полиненасыщенных жирных кислот — простагландины.

Взаимодействие гормона с клетками тканей и органов-мишеней осуществляется с помощью специфических рецепторов. Пептидные гормоны, простагландины и адреналин связываются с рецепторами, локализованными на поверхности клеточных мембран. Количество и сродство этих рецепторов к гормону значительно варьируют при многих состояниях, в частности, уменьшаются при повышении концентрации соответствующего гормона (защитный механизм против чрезмерной стимуляции клеток-мишеней). После связывания пептидного гормона с мембранным рецептором происходит изменение активности аденилатциклазы или системы фосфатидилинозитолов (см. стр. 19). В результате возникает каскад внутриклеточных реакций — активирование или ингибирование ферментов, изменение проницаемости мембран, экспрессия генов, а также синтез РНК, ДНК, белков. Стероидные гормоны свободно проходят через клеточную мембрану, образуют комплекс с растворимыми цитоплазматическими рецепторами и проходят в ядро клетки, где взаимодействуют с ядерным акцептором. В результате происходит экспрессия генов и синтез соответствующих (гормону) белков. Стероидные гормоны могут проявлять свое действие и посредством взаимодействия с рецепторами на. поверхности клетки, изменяя активность аденилатциклазы (быстрые эффекты). Для гормонов щитовидной железы специфические рецепторы расположены непосредственно в ядре клетки, затем идет процесс аналогично стероидным гормонам.

Гормональные препараты получают из желез животных и человека, а также синтетическим путем. Используют гормонопрепараты преимущественно для возмещения недостатка гормона в организме, но кроме того для получения фармакодинамических эффектов, направленных на лечение неэндокринных заболеваний (как правило, в больших дозах) и для подавления гиперфункции соответствующих желез.





sibur logo (сибур логотип)